CAS 1010085-13-8|MK-5108 (VX-689) انتہائی منتخب ارورہ ایک روکنے والا

کیمیائی خصوصیات: 

استعمال کریں۔:

MK{{0}} سیل فری پرکھ میں 0.064 nM کے IC50 کے ساتھ ایک انتہائی سلیکٹیو ارورہ اے انحیبیٹر ہے، جو ارورہ B کے مقابلے میں ارورہ اے کے لیے 220-فولڈ اور 190-فولڈ سلیکٹیوٹی کو ظاہر کرتا ہے۔ /C، اور TrkA کے لیے 100- گنا سلیکٹیوٹی سے کم۔ MK-5108 (VX-689) آٹوفیجی کو اکساتا ہے۔ (مرحلہ 1)

میں وٹرو اسٹڈیز: MK{{0}} 0.064 nM کی IC50 قدر کے ساتھ ATP-مسابقتی انداز میں Aurora-A سرگرمی کو روکتا ہے۔ یہ دیگر خاندانی کناسز Aurora-B (220-fold) اور Aurora-C (190-fold) پر مضبوط سلیکٹیوٹی کو ظاہر کرتا ہے۔ MK-5108 بھی دیگر پروٹین کنیزوں پر Aurora-A کے لیے منتخب ہے۔ MK-5108 0.16 اور 6.4 μM کے درمیان IC50 اقدار کے ساتھ 14 سیل لائنوں کی نشوونما کو روکتا ہے۔

VIVO اسٹڈیز میں: MK-5108 15 اور 30 ​​mg/kg پر علاج کے نتیجے میں HCT116 ٹیومر ماڈل میں ٹیومر کی نشوونما میں نمایاں رکاوٹ پیدا ہوئی۔ MK-5108 کو کم سے کم وزن میں کمی کے ساتھ، دونوں خوراکوں میں اچھی طرح سے برداشت کیا گیا۔ MK-5108 نے SW48 ٹیومر والے عریاں چوہوں میں بھی اہم اینٹیٹیمر سرگرمی دکھائی۔ MK-5108 15 اور 45 mg/kg پر خوراک پر منحصر ٹیومر کی نشوونما کی روک تھام کا سبب بنتا ہے %T/C دن 10 کو بالترتیب 35% اور 7% اور 27 ویں دن 58% اور 32%۔ ایم کے-5108 کو عریاں چوہوں میں اچھی طرح سے برداشت کیا گیا تھا، جس میں وزن میں کمی اور خون کے خلیات پر اعتدال پسند اثرات نہیں تھے۔

(الفا نے آزادانہ طور پر ان طریقوں کی درستگی کی تصدیق نہیں کی ہے۔ وہ صرف حوالہ کے لیے ہیں۔)

پیداوار کا طریقہ: N/A

ابھی رابطہ کریں۔

 

 

ڈاؤن لوڈ، اتارنا ٹیگ: کیس 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) انتہائی سلیکٹیو ارورہ ایک روکنے والا، چائنا کاس 1010085-13-8|mk-5108 (vx-689) انتہائی منتخب ارورہ ایک روکنے والے مینوفیکچررز، فیکٹری